Многие не знают, что в 2015 году появились совершенно новые лекарства, снижающие холестерин гораздо эффективнее, чем статины.
Об этих препаратах рассказывает кардиолог, кандидат медицинских наук, советник генерального директора Международного медицинского кластера Ярослав Ашихмин.
– Это препараты эволокумаб и алирокумаб. С их помощью удаётся добиться хорошего снижения холестерина у 70% больных. Это очень высокий показатель. Препараты вводят подкожно раз в 2 недели. В серьёзных исследованиях было продемонстрировано, что они достаточно безопасны. У них абсолютно новый механизм действия. Это так называемые таргетные препараты: они нацелены на конкретную мишень – особый фермент, играющий важную роль в обмене холестерина (у него сложное и длинное название, сокращённо его обозначают как PCSK9). Это не привычные нам синтетические лекарства, а моноклональные человеческие антитела, аналогичные тем, что продуцирует наша иммунная система. Связываясь с ферментом PCSK9, они блокируют его действие.
История открытия
Интересна история открытия препаратов. Учёные изучали людей, у которых холестерин очень низкий. Даже в пожилом возрасте уровень ЛПНП (это так называемый плохой холестерин) у них не более 1,5 ммоль/л, как у младенцев. Благодаря этому не развивается атеросклероз и очень редко бывают связанные с ним инфаркты и инсульты.
При сканировании генома у них обнаружили мутацию в гене, который участвует в уничтожении рецепторов для ЛПНП. Они связывают этот плохой холестерин, находящийся в крови, и пускают его на переработку в печень (см. инфографику). Если таких рецепторов много, холестерин из крови активно выводится и тем самым снижается риск атеросклероза. Если же рецепторов мало, наоборот, его больше остаётся в крови и он способствует развитию атеросклеротических бляшек. Разрушение этих рецепторов активирует уже известный вам фермент PCSK9. У людей с выявленной мутацией его очень мало и, следовательно, рецепторы почти не разрушаются и поэтому холестерин невысокий. Естественно, у учёных возник соблазн сделать лекарство, которое создавало бы такую же ситуацию, как и при этой мутации. Им это удалось.
Финансовая токсичность
Но в этой истории не всё так безоблачно. Врачи даже ввели новый термин «финансовая токсичность»: эти лекарства очень дороги. Ещё недавно месяц лечения ими стоил $800. Сейчас цену удалось снизить до $550, но это всё равно очень дорого. Сегодня их назначают при очень высоком риске инфарктов или инсультов, если неэффективны статины или когда они противопоказаны из-за осложнений (поражение печени, боли в мышцах и т. д.).
Показания для лечения ими гораздо шире, это закреплено в последних европейских рекомендациях по снижению холестерина. При такой стоимости обеспечить всех, кто нуждается, вряд ли сможет самое благополучное и социально ориентированное государство.